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18
  • 藥品名稱:注射用甲磺酸左氧氟沙星

  • 產品概要:凍干, 醫保甲類, 喹喏酮類
    • 英文名稱 : Levofloxacin Mesylate for Injection
    • 漢語拼音 : Zhusheyong Jiahuangsuan Zuoyangfushaxing
  • 18
產品描述

左氧說明書0.2g、0.3g
【藥品名稱】
通用名稱:注射用甲磺酸左氧氟沙星
英文名稱:Levofloxacin Mesylate for Injection
漢語拼音:Zhusheyong Jiahuangsuan Zuoyangfushaxing
【成  份】
本品主要成份為甲磺酸左氧氟沙星,輔料為氫氧化鈉。
化學名稱:(-)- (S)- 9-氟-2,3-二氫-3-甲基-10-(4-甲基-1-哌嗪基)-7-氧-7H–吡啶并[1,2,3-de][1,4]苯并噁嗪-6-羧酸甲基磺酸鹽—水合物。
其化學結構式為:
分子式:C18H20FN3O4·CH3SO3H·H2O
分子量:475.49
【性  狀】本品為類白色至淡黃色的疏松塊狀物或粉末。
【適 應 癥】
本品適用于敏感細菌所引起的下列中、重度感染:
呼吸系統感染:急性支氣管炎、慢性支氣管炎急性發作、彌漫性細菌支氣管炎、支氣管擴張合并感染、肺炎、扁桃體炎(扁桃體周圍膿腫);
泌尿系統感染:腎盂腎炎、復雜性尿路感染等;
生殖系統感染:急性前列腺炎、急性附睪炎、宮腔感染、子宮附件炎、盆腔炎(疑有厭氧菌感染時可合用甲硝唑);
皮膚軟組織感染:傳染性膿皰病、蜂窩組織炎、淋巴管(結)炎、皮下膿腫、肛周膿腫等;
腸道感染:細菌性痢疾、感染性腸炎、沙門菌屬腸炎、傷寒及副傷寒;
敗血癥、粒細胞減少及免疫功能低下患者的各種感染;
其他感染:乳腺炎、外傷、燒傷及手術后傷口感染、腹腔感染(必要時合用甲硝唑)、膽囊炎、膽管炎、骨與關節感染以及五官科感染等。
【規    格】以左氧氟沙星(C18H20FN3O4)計;(1)0.2g  (2)0.3g
【用法用量】
臨用前,使用0.9%氯化鈉注射液或5%葡萄糖注射液100ml溶解后靜脈滴注。
成人每日0.4g,分2次靜滴。重度感染患者及病原菌對本品的敏感性較差者(如綠膿桿菌),每日最大劑量可增至0.6g,分2次靜滴。腎功能減退者按照肌酐清除率決定用藥劑量:
肌酐清除率  50~80ml/min  正常劑量
20~49ml/min  首劑0.4g以后每24小時0.2g
10~19ml/min  首劑0.4g以后每48小時0.2g
本制劑專供靜脈滴注,滴注時間為每100ml至少60分鐘。本制劑不宜與其他藥物同瓶混合靜滴,或在同一根靜脈輸液管內進行靜滴。
或遵醫囑。
【不良反應】
用藥期間可能出惡心、嘔吐、腹部不適、腹瀉、食欲不振、腹痛、腹脹等癥狀;失眠、頭暈、頭痛等神經系統癥狀;皮疹、瘙癢,紅斑及注射部位發紅、發癢等癥狀或靜脈炎。亦可出現一過性肝功異常,如血轉氨酶增高、血清總膽紅素增加等。上述不良反應發生率在0.1~5%之間。偶見血中尿素氮上升、倦怠、發熱、心悸、味覺異常等,一般均能耐受,療程結束后迅速消失。
【禁    忌】對喹諾酮類藥物過敏者、妊娠及哺乳期婦女、18歲以下患者禁用。
【注意事項】
1、腎功能減退者應減量或慎用,使用時參照用法用量中的詳細內容。
2、有中樞神經系統疾病及癲癇史患者慎用。
3、喹諾酮類藥物尚可引起少見的光毒性反應(發生率<0.1%)。在接受本品治療時應避免過度陽光曝曬和人工紫外線。如出現光敏反應或皮膚損傷時應停用本品。此外偶有用藥后發生跟踺炎或跟踺斷裂的報告,故如有上述癥狀發生時須立即停藥并休息,嚴禁運動,直到癥狀消失。
4、使用本品期間,如出現任何不良事件和/或不良反應,請咨詢醫生。
5、同時使用其他藥品,請告知醫生。
6、請放置于兒童不能夠觸及的地方。
【孕婦及哺乳期用藥】妊娠及哺乳期婦女禁用。
【兒童用藥】18歲以下患者禁用。
【老年用藥】根據腎功能情況,參照用法用量中的詳細內容制定劑量。或遵醫囑。
【藥物相互作用】
1、本品不能與多價金屬離子如鎂、鈣等溶液在同一輸液管中使用。避免與茶堿同時使用。如需同時應用,應監測茶堿的血藥濃度,據以調整劑量。
2、與華法林或其衍生物同時應用時,應監測凝血酶原時間或其他凝血試驗。
3、與非甾體類消炎藥物用時應用,有引發抽搐的可能。
4、與口服降血糖藥物同時使用時可能引起低血糖,因此用藥過程中應注意監測血糖濃度,一旦發生低血糖時應立即停用本品,并給予適當處理。
【藥物過量】
喹諾酮類藥物過量時,可出現以下癥狀:惡心、嘔吐、胃痛、胃灼熱、腹瀉、口渴、口腔炎、蹣跚、頭暈、頭痛、全身倦怠、麻木感、發冷、發熱、錐體外系癥狀、興奮、幻覺、抽搐、譫妄、小腦共濟失調、顱內壓升高(頭痛、嘔吐、淤血性乳頭癥狀)、代謝性酸中毒、血糖增高、GOT/GPT/AL-P增高、白細胞減少、嗜酸性粒細胞增加、血小板減少、溶血性貧血、血尿、軟骨/關節障礙、白內障、視力障礙、色覺異常及復視。
急救措施及解毒藥:
(1)輸液(加保肝藥物):代謝性酸中毒給予碳酸氫鈉注射液,尿堿化給予碳酸氫鈉注射液,以增加本品由腎臟的排泄。
(2)強制利尿:給予呋喃苯氨酸注射液。
(3)對癥療法:抽搐時應反復投以安定靜脈注射。
【藥理毒理】
1、藥理作用
左氧氟沙星為氧氟沙星的左旋體,其抗菌活性約為氧氟沙星的兩倍,它的主要作用機理是通過抑制細菌DNA旋轉酶(細菌拓撲異構酶)的活性,阻礙細菌DNA的復制而達到抗菌作用。
本品具有抗菌譜廣、抗菌作用強的特點。對大多數腸桿菌科細菌,如大腸埃希菌、克雷白菌屬、沙雷氏菌屬、變形桿菌屬、志賀菌屬、沙門菌屬、枸緣酸桿菌、不動桿菌屬以及銅綠假單胞菌、流感嗜血桿菌、淋球菌等革蘭陰性菌有較強的抗菌活性。對部分甲氧西林敏感葡萄球菌、肺炎鏈球菌、化膿性鏈球菌、溶血性鏈球菌等革蘭陽性菌和軍團菌、支原體、衣原體也有良好的抗菌作用,但對厭氧菌和腸球菌的作用較差。
2、毒理作用
重復給藥毒性:大鼠連續4周經口給予左氧氟沙星劑量分別為50、200、800mg/kg,僅見800mg/kg用藥組動物出現中性白細胞的減少和骨髓M/E的上升;病理組織學可見肢關節表面出現輕度變性。獼猴經口給藥4周,100mg/kg組動物出現流涎、腹瀉、體重輕度下降和尿中pH降低。大鼠經口給藥26周,80和320mg/kg劑量組動物也出現流涎、尿中pH升高。320mg/kg組動物的排糞量增加,盲腸粘膜的杯狀細胞出現腫大。獼猴經口給藥26周時,在10、25、62.5mg/kg劑量下均未出現明顯毒性反應。
對關節軟骨的影響:幼年和3~4周齡大鼠,4月齡獵兔犬經口給藥7天,大鼠在300mg/kg以上、獵兔犬在10mg/kg以上劑量時,出現關節軟骨病變,并在幼、年輕獵兔犬中易發現關節毒性。13月齡犬,經口給藥7天,在40mg/kg劑量時出現極輕度的關節毒性。但18月齡犬靜脈注射14天,30mg/kg劑量時未出現關節毒性。
生殖毒性:大鼠妊娠前、妊娠初期經口給藥劑量達360mg/kg時,對雌、雄動物的生殖能力和胎兒均未見影響。大鼠在器官形成期給藥,劑量達90mg/kg時,對胎兒和新生兒均無明顯影響。家兔經口給藥50mg/kg時,未出現胚胎、胎兒致死以及胎兒生長遲緩作用,也未出現致畸作用。大鼠圍產期、授乳期經口給藥達360mg/kg時,對動物的分娩、授乳以及出生兒均未見明顯影響。
光毒性:采用長波長紫外線(320~400nm)照射,以小鼠耳廓厚度變化為指標進行了光毒性研究,結果經口給藥劑量達200mg/kg時,未見明顯異常變化。
【藥代動力學】
國外資料單次靜注左氧氟沙星300mg,和相同劑量口服給藥的藥代動力學參數相似(見表)。
左氧氟沙星300mg靜注(n=8)和口服(n=12)
后藥代動力學參數的平均值

 

 

給藥途徑

Cmax
(μg/ml)

AUC(0~24)
(μg·h/ml)

T(1/2)
(h)

腎清除率
(ml/min)

靜注

6.27

20.73

6.28

145.55

口服

4.04

22.62
[AUC(0~48)]

6.48

162.80

多劑量研究中(300mg每日兩次靜脈滴注,共6天)其血藥濃度24~48小時達穩態。首次及末次劑量后的血藥峰濃度分別為5.35和6.12μg/ml,表明無明顯蓄積。
左氧氟沙星在體內組織中分布廣泛。主要以原型藥由尿中排出,口服給藥后48小時內,尿中原型藥排出量占給藥量的87%;72小時內糞便中的排出藥量少于給藥量的4%;約5%的藥物以無活性代謝物的形式由尿中排出。
腎功能減退的患者左氧氟沙星清除率下降,消除半衰期延長,為避免藥物蓄積,應進行劑量調整。血液透析和連續腹膜透析(CAPD)不影響左氧氟沙星從體內排除。
【貯    藏】遮光,密閉在陰涼處(不超過20℃)保存。
【包    裝】管制注射劑玻璃瓶裝,10瓶/盒。
【有 效 期】24個月。
【執行標準】
【批準文號】(0.2g)國藥準字H20080580,(0.3g)國藥準字H20080581
【生產企業】
企業名稱:福建省閩東力捷迅藥業有限公司
生產地址:福建省柘榮縣制藥工業園區
郵政編碼:355300
電話號碼:0593—8361742
傳真號碼:0593—8361738
網    址:http://www.339637.tw 左氧氟說明書0.5g

【藥品名稱】
通用名稱:注射用甲磺酸左氧氟沙星
英文名稱:Levofloxacin Mesylate for Injection
漢語拼音:Zhusheyong Jiahuangsuan Zuoyangfushaxing
【成  份】
本品主要成份為甲磺酸左氧氟沙星,輔料為氫氧化鈉。
化學名稱:(-)- (S)- 9-氟-2,3-二氫-3-甲基-10-(4-甲基-1-哌嗪基)-7-氧-7H–吡啶并[1,2,3-de][1,4]苯并噁嗪-6-羧酸甲基磺酸鹽—水合物。
其化學結構式為:
分子式:C18H20FN3O4·CH3SO3H·H2O
分子量:475.49
【性  狀】本品為類白色至淡黃色的疏松塊狀物或粉末。
【適 應 癥】
本品適用于敏感細菌所引起的下列中、重度感染:
1.呼吸系統感染:急性支氣管炎、慢性支氣管炎急性發作、彌漫性細菌支氣管炎、支氣管擴張合并感染、肺炎、扁桃體炎(扁桃體周圍膿腫);
2.泌尿系統感染:腎盂腎炎、復雜性尿路感染等;
3.生殖系統感染:急性前列腺炎、急性附睪炎、宮腔感染、子宮附件炎、盆腔炎(疑有厭氧菌感染時可合用甲硝唑);
4.皮膚軟組織感染:傳染性膿皰病、蜂窩組織炎、淋巴管(結)炎、皮下膿腫、肛周膿腫等;
5.腸道感染:細菌性痢疾、感染性腸炎、沙門菌屬腸炎、傷寒及副傷寒;
6.敗血癥、粒細胞減少及免疫功能低下患者的各種感染;
7.其他感染:乳腺炎、外傷、燒傷及手術后傷口感染、腹腔感染(必要時合用甲硝唑)、膽囊炎、膽管炎、骨與關節感染以及五官科感染等。
【規  格】以左氧氟沙星(C18H20FN3O4)計:0.5g
【用法用量】
靜脈滴注:成人一次0.5g,一日1次。
使用前先用5%葡萄糖注射液或0.9%氯化鈉注射液100ml溶解稀釋后靜脈滴注,滴注時間為每100ml至少60分鐘。滴速過快易引起靜脈刺激癥狀或中樞神經系統反應。
【不良反應】
用藥期間可能出惡心、嘔吐、腹部不適、腹瀉、食欲不振、腹痛、腹脹等癥狀;失眠、頭暈、頭痛等神經系統癥狀;皮疹、瘙癢,紅斑及注射部位發紅、發癢等癥狀或靜脈炎。亦可出現一過性肝功異常,如血轉氨酶增高、血清總膽紅素增加等。上述不良反應發生率在0.1~5%之間。偶見血中尿素氮上升、倦怠、發熱、心悸、味覺異常等,一般均能耐受,療程結束后迅速消失。
【禁  忌】對喹諾酮類藥物過敏者、妊娠及哺乳期婦女、18歲以下患者禁用。
【注意事項】
1、本制劑專供靜脈滴注,不宜與其他藥物同瓶混合靜脈滴注,或在同一根靜脈輸液管內進行靜脈滴注。
2、腎功能減退者應減量或慎用。
肌酐清除率  >50ml/min  正常劑量
20~50ml/min  首劑0.5g,以后每24小時0.25g
10~19ml/min  首劑0.5g,以后每48小時0.125g
<10~19ml/min  首劑0.5g,以后每48小時0.125g
3、有中樞神經系統疾病及癲癇史患者慎用。
4、喹諾酮類藥物尚可引起少見的光毒性反應(發生率<0.1%=。在接受本品治療時應避免過度陽光曝曬和人工紫外線。如出現光敏反應或皮膚損傷時應停用本品。此外偶有用藥后發生跟踺炎或跟踺斷裂的報告,故如有上述癥狀發生時須立即停藥并休息,嚴禁運動,直到癥狀消失。偶有劇烈連續或血樣的腹瀉,可能是偽膜性腸炎的癥狀,一旦發生請立即停藥并咨詢醫生。
【孕婦及哺乳期用藥】
1.因不能確保妊娠婦女的用藥安全,所以妊娠或有可能妊娠的婦女禁用;
2.因藥物經乳汁排泄,所以哺乳期婦女禁用。如必須使用本品,應暫停哺乳。
【兒童用藥】對小兒的安全性尚未確立,故不可用于兒童。
【老年用藥】
本品主要經腎臟排泄(參見“藥代動力學”),因高齡患者大多腎功能低下,可能會出現持續高血藥濃度。因此,應注意用藥劑量,慎重給藥。
【藥物相互作用】
1、本品不能與多價金屬離子如鎂、鈣等溶液在同一輸液管中使用。
2、避免與茶堿同時使用。如需同時應用,應監測茶堿的血藥濃度,據以調整劑量。
3、與華法林或其衍生物同時應用時,應監測凝血酶原時間或其他凝血試驗。
4、與非甾體類消炎藥物用時應用,有引發抽搐的可能。
5、與口服降血糖藥物同時使用時可能引起低血糖,因此用藥過程中應注意監測血糖濃度,一旦發生低血糖時應立即停用本品,并給予適當處理。
【藥物過量】
喹諾酮類藥物過量時,可出現以下癥狀:惡心、嘔吐、胃痛、胃灼熱、腹瀉、口渴、口腔炎、蹣跚、頭暈、頭痛、全身倦怠、麻木感、發冷、發熱、錐體外系癥狀、興奮、幻覺、抽搐、譫妄、小腦共濟失調、顱內壓升高(頭痛、嘔吐、淤血性乳頭癥狀)、代謝性酸中毒、血糖增高、GOT/GPT/AL-P增高、白細胞減少、嗜酸性粒細胞增加、血小板減少、溶血性貧血、血尿、軟骨/關節障礙、白內障、視力障礙、色覺異常及復視。
急救措施及解毒藥:
(1)輸液(加保肝藥物):代謝性酸中毒給予碳酸氫鈉注射液,尿堿化給予碳酸氫鈉注射液,以增加本品由腎臟的排泄。
(2)強制利尿:給予呋喃苯氨酸注射液。
(3)對癥療法:抽搐時應反復投以安定靜脈注射。
【藥理毒理】
1、藥理作用
本品為氧氟沙星的左旋體,其抗菌活性約為氧氟沙星的兩倍,它的主要作用機理是通過抑制細菌DNA旋轉酶(細菌拓撲異構酶Ⅱ)的活性,阻礙細菌DNA的復制而達到抗菌作用。
本品具有抗菌譜廣、抗菌作用強的特點。對大多數腸桿菌科細菌,如大腸埃希菌、克雷白菌屬、沙雷氏菌屬、變形桿菌屬、志賀菌屬、沙門菌屬、枸緣酸桿菌、不動桿菌屬以及銅綠假單胞菌、流感嗜血桿菌、淋球菌等革蘭陰性菌有較強的抗菌活性。對部分甲氧西林敏感葡萄球菌、肺炎鏈球菌、化膿性鏈球菌、溶血性鏈球菌等革蘭陽性菌和軍團菌、支原體、衣原體也有良好的抗菌作用,但對厭氧菌和腸球菌的作用較差。
2、毒理作用

  1. 急性毒性:經口投藥時LD50:小鼠為1881mg/kg,大鼠為1487mg/kg,獼猴為250mg/kg以上。
  2. 亞急性毒性:對大鼠經口投藥4周,對一般狀態、血液、尿、臟器進行檢查,在用量為50mg/kg以及200mg/kg用藥組中,未出現與投藥相關的毒性變化。但在800mg/kg用藥組動物中,伴隨中性白細胞的減少和骨髓M/E的上升,在病理組織學,在可見肢關節表面出現輕度變性性變化。對獼猴經口投藥4周后檢查,在10mg/kg以及30mg/kg時,未出現與投藥相關的毒性變化,但在100mg/kg組動物出現流涎、腹瀉、體重輕度下降和尿中pH降低現象。
  3. 慢性毒性:對大鼠經口投藥26周后進行檢查,在20mg/kg時未出現與投藥相關的毒性變化,但在80mg/kg以及320mg/kg時,出現流涎、尿中pH升高。在320mg/kg時,排糞量增加,盲腸粘膜的杯狀細胞出現腫大。獼猴經口給藥26周時,在10mg/kg、25mg/kg以及62.5mg/kg時下均未出現毒性變化。
  4. 生殖毒性:大鼠妊娠前、妊娠初期投藥試驗,對大鼠經口投藥至360mg/kg時,均不影響雌雄的生殖能力,也不影響胎兒。
  5. 器官形成期投藥試驗:大鼠經口投藥至90mg/kg時,對胎兒和新生兒均未產生影響。對家兔經口投藥50mg/kg時,未出現胚胎、胎兒致死作用以及胎兒遲緩生長作用,也未出現致畸作用。
  6. 圍產期、授乳期投藥試驗:對大鼠經口投藥至360mg/kg時,對母動物的分娩、授乳以及出生兒均未出現任何影響。
  7. 對關節軟骨的影響:對幼、幼成大鼠(3~4周齡)和獵兔犬(4月齡)經口投藥7天時,大鼠在300mg/kg以上、獵兔犬在10mg/kg以上出現關節軟骨病變,并在幼、年輕獵兔犬中易發現關節毒性。對幼成犬(13月齡)經口投藥7天時,在40mg/kg時出現極輕度的關節毒性。但18月齡犬靜脈注射(14日)時,在30mg/kg劑量時未出現有關節毒性。
  8. 光毒性試驗:照射長波長紫外線(320~400nm),以小鼠耳廓厚度變化為指標研究光毒性時,經口投藥200mg/kg時無明顯變化。

【藥代動力學】
國外資料單次靜注左氧氟沙星0.5g和相同劑量口服給藥的藥代動力學參數相似(見表)。
左氧氟沙星0.5g口服/靜注藥代動力學參數平均值

 

給藥途徑

峰濃度(Cmax)
(μg/ml)

曲線下面積
[AUC(0~24)]
(μg·小時/ml)

消除相半衰期
(t1/2β)
(小時)

腎清除率
(CL)
(ml/分)

靜注

6.3

49.6

7.1

95.5

口服

5.2

42.6

7.4

125.5

左氧氟沙星在體內組織中分布廣泛,其消除相半衰期(t1/2β)為6-8小時。左氧氟沙星主要是通過腎臟排泄,約70%在24小時內隨尿液排出。
腎功能減退的患者左氧氟沙星清除率(CL)下降,消除半衰期(t1/2β)延長,為避免藥物蓄積,應進行劑量調整。血液透析和連續腹膜透析(CAPD)不影響左氧氟沙星從體內排除。
【貯  藏】遮光,密閉,在陰涼處(不超過20℃)保存。
【包  裝】管制注射劑玻璃瓶裝,10瓶/盒。
【有 效 期】24個月。
【執行標準】
【批準文號】國藥準字H20080582
【生產企業】
企業名稱:福建省閩東力捷迅藥業有限公司
生產地址:福建省柘榮縣制藥工業園區
郵政編碼:355300
電話號碼:0593—8361742
傳真號碼:0593—8361738
網    址:http://www.339637.tw

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服務資格證書編號

發布時間:2020-03-29 00:00:00
中華人民共和國互聯網藥品信息服務資格證書編號:(閩)-非經營性-2016-0005 
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